5-کلرو-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-متوکسی فنیل]-4-N- (2-دی متیل فسفریل فنیل) پیریمیدین{10}}،4-دیامین CAS 1197958-12-5

توضیحات محصول:

5-کلرو-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-متوکسی فنیل]-4-N- (2-دی متیل فسفریل فنیل) پیریمیدین{10}}،4-دیامین CAS 1197958-12-5

 

مترادف ها:

AP26113;(2-((5-کلرو-2-((4-(4-(dimethylamino)piperidin-1-yl)-2- متوکسی فنیل) آمینو) پیریمیدین-4- ایل) آمی;

 

خواص شیمیایی و فیزیکی

فرم: جامد

چگالی: 1.3±0.1 گرم در سانتی متر³

نقطه جوش:737.6±70.0 درجه در 760 mmHg

فرمول مولکولی: C26H34ClN6O2P

وزن مولکولی: 529.014

نقطه اشتعال: 399.9±35.7 درجه

جرم دقیق: 528.216919

PSA: 95.66000

LogP: 1.10

فشار بخار:{{0}}.0±2.4 mmHg در 25 درجه

ضریب شکست: 1.626

 

استفاده می کند:

AP26113 یک مهارکننده موثر ALK با IC50 0.62 نانومولار است که می‌تواند بر مقاومت کریزوتینیب به واسطه جهش L1196M غلبه کند.

AP26113 در سلول‌های H3122 حساس و مقاوم به دارو بسیار موثر است، رشد سلولی را کاهش می‌دهد، فسفات ALK را مهار می‌کند و به روشی وابسته به دوز باعث آپوپتوز سلولی می‌شود. AP26113 روی سلول های H3122 و H3122CR عمل می کند و p-ALK را با IC50 به ترتیب 7.4 و 16.8 نانومولار کاهش می دهد. AP26113 روی سلول‌های Ba/F3 که نوع وحشی یا جهش‌یافته EML{15}}ALK را بیان می‌کنند، عمل می‌کند و تعداد سلول‌ها را کاهش می‌دهد، با IC50 به ترتیب 10 و 24 نانومولار. AP26113 رشد خطوط سلولی SU-DHL-1، H3122، و Ba/F{23}EML4-ALKv1 را با مقادیر GI50 به ترتیب 9nM، 4nM و 13nM مهار می‌کند. AP26113 روی خطوط سلولی Karpas-299، SU-DHL-1 و L{34}} عمل می‌کند و فسفوریلاسیون ALK را با IC50 به ترتیب 3.2 نانومتر، 1.5 نانومتر و 2.1 نانومتر مهار می‌کند. AP26113 روی سلول‌های Karpas{43}} و H3122 عمل می‌کند و فسفوریلاسیون ALK و ERK را به روشی وابسته به دوز مهار می‌کند. AP26113 روی رده سلولی Ba/F3 (شامل نوع وحشی EML4-ALK) و رده سلولی Ba/F3 (شامل Mutant EML4-ALKG1269S) برای مهار رشد سلولی، به ترتیب با IC50 11nM و 16nM عمل می‌کند. AP26113 روی رده سلولی Ba/F3 (شامل نوع وحشی EML4-ALK) و رده سلولی Ba/F3 (شامل Mutant EML4-ALKE1210ChemicalbookK) برای مهار رشد سلولی و فسفوریلاسیون ALK، با IC450 از و 335 نانومتر به ترتیب. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) در مدل پیوند تومور موش ضد PF{-02341066 EML4-ALK Mutant بسیار موثر است. AP26113 بر روی تومورهایی که نوع وحشی EML{70}}ALK، G1269S و L1196M Mutant را با دوزهای 25 mg/kg، 50 mg/kg و 50 mg/kg بیان می‌کنند، عمل می‌کند تا باعث رگرسیون تومور شود. AP26113 روی سلول‌های Ba/F3 که EGFR-DEL را بیان می‌کنند، فسفوریلاسیون و فعالیت EGFR را مهار می‌کند، با IC50 به ترتیب 75 و 114 نانومولار. AP26113 روی سلول‌های Ba/F3 بیان‌کننده EGFR DEL/T790M عمل می‌کند و فسفوریلاسیون و فعالیت EGFR را مهار می‌کند، با IC50 به ترتیب 15 و 281nM. AP26113 روی رده های سلولی NSCLC بیان کننده EGFR DEL (HCC827) عمل می کند، فسفوریلاسیون EGFR را با IC50 62 نانومولار مهار می کند و همچنین رشد سلولی را با GI50 165 نانومولار مهار می کند. AP26113 روی رده های سلولی HCC827 که بیان کننده EGFR DEL/T790M هستند، فسفوریلاسیون EGFR را با IC50 59nM مهار می کند و همچنین رشد سلولی را با GI50 245nM مهار می کند. n سیگنالینگ و تکثیر، و این اثر وابسته به دوز است.

 

اگر به محصولات ما علاقه مند هستید یا هر گونه سوالی دارید، لطفا با ما تماس بگیرید!

 

محصولات تحت اختراع فقط برای اهداف تحقیق و توسعه ارائه می شوند. با این حال مسئولیت نهایی منحصراً بر عهده خریدار است.

تگ های محبوب: 5-chloro-2-n-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-n- (2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2،4-diamine cas 1197958-12-5، تولیدکنندگان، تامین کنندگان، کارخانه، خرید، موجودی

• یک جفت: BDTX-189،CAS 2414572-47-5
• بعدی: (2R)-2،4-دی متیل-1-پیپرازین کربوکسیلیک اسید 4-[(3-کلرو-2-فلوروفنیل) آمینو]-7-متوکسی -6-کینازولینیل استر CAS 1626387-80-1