آپالوتامید (ARN-509) CAS 956104-40-8

توضیحات محصول:

نام محصول: آپالوتامید (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

مترادف:

4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide;

Benzamide,4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-methyl;

Chemical & Physical Properties:

ظاهر: پودر سفید تا خارج از سفید

Assay :≥99.0٪

چگالی:۱٫۶ گرم بر سانتی متر مکعب

نقطه ذوب:190-192°C

DMSO محلول در 25 درجه سانتی گراد: 18mg/ml

آب حل پذیری در ۲۵ درجه سانتی گراد: نامحلول

اتانول محلول در 25 درجه سانتی گراد: 5mg/ml

آپالوتامید (INN) (نام کد تکاملی ARN-509، همچنین JNJ-56021927) یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی است که برای درمان سرطان پروستات در حال توسعه است. این شبیه به enzalutamide هر دو از نظر ساختاری و فارماکولوژیک, عمل به عنوان یک آنتاگونیست رقابتی انتخابی از گیرنده آندروژن (AR), اما نشان می دهد برخی از مزایای, از جمله قدرت بیشتر و کاهش قدرت سیستم عصبی مرکزی. آپالوتامید به طور ضعیف به گیرنده GABAA به طور مشابه به نزالوتامید متصل می شود، اما به دلیل غلظت های مرکزی نسبتاً پایین تر، ممکن است خطر کمتری برای تشنج در مقایسه داشته باشد.

این دارو در کارآزمایی های بالینی تا کنون موثر و به خوبی تحمل شده است، با شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده از جمله خستگی، تهوع، درد شکمی، و اسهال.

آپالوتامید در حال حاضر در کارآزمایی های بالینی فاز III برای سرطان پروستات مقاوم به اخته شدن قرار دارد.

به تازگی، جهش F876L اکتسابی AR شناسایی شده در سلول های سرطانی پروستات پیشرفته برای کنفرانس مقاومت به هر دو enzalutamide و آپالوتامید یافت شد. آنتی آندروژن جدیدتر، darolutamide (ODM-201)، توسط این جهش تحت تاثیر قرار نمی گیرد، و نه آن را پیدا شده است که توسط هر جهش دیگر آزمایش شده / شناخته شده AR تحت تاثیر قرار.; آپالوتامید ممکن است در زیرمجموعه ای از بیماران مبتلا به سرطان پروستات با مقاومت اکتسابی در برابر استات ابیراترون مؤثر باشد.

اگر شما در محصولات ما علاقه مند هستند و یا هر گونه سوال، لطفا احساس رایگان برای تماس با ما!

محصولات تحت ثبت اختراع تنها برای هدف R & D ارائه می شوند. با این حال مسئولیت نهایی منحصراً با خریدار نهفته است.

تگ های محبوب: apalutamide (آرن - 509) cas 956104-40-8 ، تولید کنندگان ، تامین کنندگان ، کارخانه ، خرید ، در سهام

• یک جفت: 8-bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione CAS 853029-57-9
• بعدی: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6