Rimegepant CAS 1289023-67-1

توضیحات محصول

نام محصول: Rimegepant CAS NO: {0}

& nbsp;

& nbsp;

مترادف:

(5S ، 6S ، 9R) {3}}} نیترو {4}} 2 (2 ، 3- دیفلوئوروفنیل) {{7} ، 7،8 ، {10} tetrahydro -5 H {{12} yc cyclohepta [b] piridin - 9- yl 4 - (2 - oxo {{12} 2، {6}} dihydro {{ 12}} 1H - imidazo [4،5 - b] پیریدین {12}} 1 - yl) piperidine - 1 - carboxylate؛

[(5S، 6S، 9R) {3}}} amino {4}} 2 (2، 3- difluorophenyl) {{7}، 7،8، {10}} tetrahydro -5 H {{12} yc cyclohepta [b] piridin - 9- yl] 4 - (2 - oxo - 3H - imidazo [ 12 4 4 {12}} b] پیریدین {12}} 1 - yl) piperidine {{12} 1 - کربوکسیلات؛

(5S، 6S، 9R) {3}}} amino {4}} 2 (2، 3- difluorophenyl) {{7}، 7،8، {10} tetrahydro -5 H {{12} yc cyclohepta [b] piridin - 9- yl 4 - (2 - oxo {{12} 2، {6}} dihydro {{ 12}} 1H - imidazo [4،5 - b] پیریدین {12}} 1 - yl) piperidine - 1 - carboxylate؛

BMS -927711؛

& nbsp;

& nbsp;

Chemical & amp; Physical Properties

ظاهر: جامد

سنجش: ≥99. 1}}}

& nbsp;

& nbsp;

Rimegepant یک ژن خوراکی کلسیتونین خوراکی {{0 ant مربوط به گیرنده پپتید (CGRP) گیرنده است که برای درمان میگرن مورد استفاده قرار می گیرد.

& nbsp;

& nbsp;

هدف

Ki: 0 027 nM (گیرنده CGRP) [1] IC50: 0 14 نانومتر (گیرنده CGRP) [1]

& nbsp;

In Vitro & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS {{0}}) یک آنتاگونیست گیرنده CGRP کامل و رقابتی با IC5 {4} از 0 14 ± 0 n 1 nM [1]

در داخل بدن & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS -927711) فراهمی زیستی دهانی خوبی در موش میمون و سینوسولگوس ، خواص کلی بالینی جذاب دارد و فعالیت وابسته به دوز {{1} in را در یک مدل اولیه از CGRP {{1} ناشی از جریان خون نشان می دهد [ 1] نسبت میانگین AUC (0 {1} 1} 24 ساعت) برای Rimegepant (BMS {} 0} () (60 ، 100 و 300 میلی گرم بر کیلوگرم) در ماتریس DBS ، با پلاسما ، {{است 9} 9 5 5 {1}} 0.6 در تمام دوز در موش. نتایج حاصل از این مطالعه حاکی از همبستگی شدید غلظت Rimegepant بین پلاسما و موش موش (DBS) [2] است.

Animal Admin & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

موش ها [2] موش ها با وسیله نقلیه drug {1} رایگان (کنترل) یا Rimegepant (BMS {1} 927711}) در وسیله نقلیه با 60 ، 100 و 300 میلی گرم بر کیلوگرم یک بار در روز از طریق گاواژ خوراکی درمان می شوند. در هر گروه درمانی 6 موش وجود دارد. برای هر گروه درمانی ، خون در سه ساعت اول ، 1 و 6 و 24 ساعت از 3 موش اول و در 3 و 8 ساعت از سه موش دوم در روز 1 و روز 14 از رگ دم به دنبال دوز خوراکی روزانه Rimegepant (BMS) جمع آوری می شود. 77 {1} 927711) به مدت دو هفته. ميانگين هماتوكريت در خون به ترتيب 1.8 .2 50.2 ± ، 2.2.8 ± 2.2٪ ، 5.2 ± 4/46٪ و در گروه هاي دامي 60 ، 100 و 300 ميلي گرم در كيلوگرم قرار دارد. برای ارزیابی DBS ، چهار نمونه خون 15 میکرولیتر بر روی کارتهای DBS (4 نقطه در هر کارت) لخته می شوند ، حداقل در 2 ساعت در دمای اتاق خشک می شوند و هر کارت به طور جداگانه در کیسه ziplock با خشک کن قبل از حمل بسته بندی می شود. خون باقیمانده در هر لوله نمونه به مدت 1 ساعت از جمع آوری به پلاسما پردازش می شود و تا زمان آنالیز در دمای 70 C 1} ° 70 درجه سانتیگراد ذخیره می شود. نمونه های پلاسما بر روی یخ خشک حمل می شوند و کارتهای DBS در دمای محیط ارسال می شوند. غلظت Rimegepant (1} 1} 1} 927711) در پلاسما موش مورد بررسی قرار گرفت. Rimegepant در DBS موش با استفاده از روش DBS تجزیه و تحلیل می شود. پارامترهای toxicokinetic (TK) از داده های غلظت خون و زمان با استفاده از روش های محفظه غیر {1} using با استفاده از Kinetica محاسبه می شود.

References & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

[1] لو G ، و همکاران. کشف (5S ، 6S ، 9R) {4}} آمینو {5}} (2 ، 3- دیفلوئوروفنیل) {{8} ، 7،8 ، {11}} tetrahydro {{12} } H - cyclohepta [b] piridin {13}} 9- yl 4 - (2} {13}} oxo - 2، {{7} h dihydro {13}} 1H {13}}} imidazo [4،5 - b] پیریدین - 1 - yl) piperidine - 1 - carboxylate (MS 927711 {13 B BMS): یک ژن کلسیتونین خوراکی ant {13 ant ant آنتاگونیست پپتید (CGRP) مربوط به آزمایشات بالینی برای درمان میگرن. جی مد شیمی 2012 دسامبر 13؛ 55 (23): 10644 {12}} 1.

& nbsp؛ [2]. ژنگ ن ، و همکاران. مایع بهبود یافته extr {2}} استخراج مایع با inter ution 2}} گردش کار رقیق سازی جایگزین و همچنین کاربرد آن برای تعیین کمیت BMS {2 {77 927711 در لکه های خون خشک شده موش توسط UHPLC {2}} MS / MS. J Pharm Biomed Anal. فوریه 2014 ؛ 89: 240 {{2} 50.

& nbsp;

& nbsp;

اگر به محصولات ما علاقه مندید یا سوالی دارید ، لطفا با ما تماس بگیرید!

& nbsp;

& nbsp;

Products under patent are offered for R & amp; D purpose only. However, the final responsibility lies exclusively with the buyer.

تگ های محبوب: rimegepant cas 1289023-67-1 ، تولید کنندگان ، تهیه کنندگان ، کارخانه ، خرید ، در انبار

• یک جفت: 5H-سیکلوهتا [ب] پیریدین-7, 8-dihydro-5, 9 (6H)-dihydro CAS 39713-40-1
• بعدی: 4- (کلرومتیل) -1-سیکلوهگزیل 2- (تری فلوئورومتیل) بنزن CAS 957205-24-2