مهار کننده موضعی PDE4 اتسوکا difamilast برای ثبت نام درخواست شده است و محصول مشابه Pfizer Eucrisa در چین راه اندازی شده است!

اوتسوکا اخیراً اعلام کرده است که یک برنامه دارویی جدید (NDA) برای دیفامیلاست (OPA-15406) ​​برای درمان بیماران مبتلا به درماتیت آتوپیک (AD) به اداره دستگاه های دارویی و پزشکی (PMDA) ژاپن ارائه کرده است.

درماتیت آتوپیک (AD) نوعی بیماری التهابی مزمن پوستی است که با پوستی قرمز ، متورم ، ترک خورده و خارش شدید مشخص می شود. این بیماری بیشتر در نوزادان و کودکان خردسال 3-6 ماهه دیده می شود. حدود 60٪ بیماران در اولین سال پس از تولد به این بیماری مبتلا می شوند و 90٪ بیماران قبل از 5 سالگی به این بیماری مبتلا می شوند. بیشتر بیماران این بیماری را در دوران کودکی ناپدید می کنند ، اما 10٪ -30٪ بیماران ماندگاری این بیماری را دارند برای زندگی. در ژاپن حدود 4.34 میلیون بیمار مبتلا به درماتیت آتوپیک وجود دارد و این تعداد سال به سال در حال افزایش است.

دی فامیلاست یک کاندیدای موضعی داروی آتوپیک درماتیت است که توسط اتسوکا کشف شده است. این دارو یک مهار کننده ضد التهابی فسفودی استراز 4 غیر استروئیدی و موضعی است و در حال حاضر برای درمان AD خفیف تا متوسط ​​در حال تولید است.

این دارو دارای فعالیت بازدارندگی PDE4 است و اعتقاد بر این است که با مهار تولید سیتوکین های پیش التهاب و واسطه های شیمیایی ، که علت علائم و نشانه های AD هستند ، اثر ضد التهابی دارد. Difamilast یک فعالیت مهاری بسیار انتخابی در زیرگروه B PDE4 دارد ، آنزیمی که نقش مهمی در التهاب دارد.

ساختار شیمیایی دی فامیلاست (منبع تصویر: probechem.cn)

در مارس سال جاری ، داروسازی اوتسوکا نتایج بالایی از دو آزمایش بالینی فاز III دیفامیلاست را در درمان درماتیت آتوپیک خفیف تا متوسط ​​(AD) اعلام کرد: یکی در بزرگسالان و دیگری در کودکان. کرم دی فامیلاست متوسط ​​2 بار در روز و به مدت 4 هفته درمان مداوم استفاده می شود. نقطه پایان اولیه مطالعه به این صورت تعریف شد: نسبت بیماران با ارزیابی جهانی محقق (IGA) 0 (به طور کامل پوست را برداشته) یا 1 (تقریبا به طور کامل برداشته شده) و حداقل با 2 امتیاز از سطح پایه بهبود یافته است.

نتایج نشان داد که هر دو آزمایش به نقطه نهایی اولیه رسیده اند: در مقایسه با گروه خودرو ، در گروه درمانی دی فامیلاست میزان موفقیت IGA بالاتر بود و تفاوت از نظر آماری معنی دار بود. در این آزمایش ، هیچ عارضه جانبی عمده ای در گروه درمان دی فامیلاست یافت نشد.

در حال حاضر ، Pfizer همچنین داروی مهاركننده غیر استروئیدی PDE4 AD داروی Eucrisa (كریزابورول ، پماد 2٪) را می فروشد كه برای بازاریابی در دسامبر 2016 برای درمان كودكان و بزرگسالان از 2 سال به تصویب رسیده است. درماتیت آتوپیک شدید یا متوسط ​​(AD). در مارس سال جاری ، Eucrisa مجدداً توسط FDA ایالات متحده برای درمان نوزادان و کودکان خردسال 3 ماهه تأیید شد و به عنوان اولین و تنها داروی تجویز موضعی بدون استروئید برای بیماران کودکان 3 ماهه با خفیف تا متوسط ​​تبدیل شد. آگهی.

در چین ، اوكریزا در اواخر ژوئیه سال 2020 تصویب شد ، و تبدیل به اولین مهاركننده موضعی غیر هورمونی PDE4 در چین&# 39 شد: این دارو برای درمان موضعی بیماران با درماتیت آتوپیك خفیف تا متوسط ​​(AD) 2 ساله و مسن تر.

به لطف تبلیغ سیاست های مربوط به NMPA ، Sutanmin از طریق کانال تأیید سریع وارد چین شد. تأیید دارو نقطه عطف مهمی است. این نیازهای برآورده نشده برای درمان کودکان چینی مبتلا به درماتیت آتوپیک را برطرف می کند و اکثریت قریب به اتفاق بیماران چین با درماتیت ، به ویژه کودکان 2 ساله و بالاتر ، فرصتی برای تسکین علائم فراهم می کند.

علاوه بر این ، در ژوئن سال جاری ، داروی بیولوژیک Sanofi&# 39 Dupixent® (dupilumab) توسط سازمان غذا و داروی دولتی تأیید شد که برای درمان درماتیت آتوپیک متوسط ​​تا شدید (بزرگسالان) در چین به بازار عرضه شود. در فوریه سال جاری ،&با عنوان: دستورالعمل های درمان درماتیت آتوپیک چین (2020)&؛ آزاد شد ، و Dupixent ، که هنوز به بازار عرضه نشده است ، در این پیشنهاد گنجانده شد ، به این امید که این داروی جدید بتواند تقاضای مورد نیاز دارو فعلی را برآورده کند.

Dupixent اولین و تنها بیولوژیک هدفمند جهانی&برای درمان درماتیت آتوپیک متوسط ​​تا شدید در بزرگسالان است. این نیازهای بالینی برآورده نشده در چین را پر می کند و می تواند به سرعت ، به طور قابل توجهی و به طور مداوم درجه ضایعات پوستی را در بیماران مبتلا به درماتیت آتوپیک و علائم خارش بهبود بخشد. به لطف ارتقا reform اصلاحات نظارتی دارو ، Dabit China 2 سال زودتر از موعد در چین تأیید شد و گزینه های جدید درمانی را در اختیار بیماران چینی قرار داد.

Dupixent یک آنتی بادی مونوکلونال کاملاً انسانی است که می تواند به طور انتخابی مسیرهای اصلی سیگنالینگ اینترلوکین 4 (IL-4) و اینترلوکین 13 (IL-13) را مهار کرده و التهاب نوع 2 را از طریق یک&ابتکاری "دو هدف GG" مهار کند. مکانیزم Pathway ، پاسخ پاتولوژیک التهاب نوع 2 را کاهش داده و بیماری های مربوط به التهاب نوع 2 را از این مکانیسم درمان کنید.

Dupixent توسط Sanofi و Regeneron به طور مشترک ساخته شد. از هم اکنون ، این دارو برای درمان 3 نوع بیماری ناشی از التهاب نوع 2 تأیید شده است: درماتیت آتوپیک متوسط ​​تا شدید (بیماران 6 ساله) ، آسم متوسط ​​تا شدید (بیماران 12 ساله) ، رینوزینوزیت مزمن با بینی پولیپ (CRSwNP ، بیماران بزرگسال).