مرک با موفقیت کامل اکتساب ArQule و به دست آوردن نسل جدیدی از BTK مهارکننده بازدارنده ARQ ۵۳۱

شرکت مرک & اعلام کرده است که آن را با موفقیت به اتمام اکتساب ArQule. اکتساب در تاریخ 9 دسامبر اعلام شد ، ۲۰۱۹. مرک ، از طریق یک شرکت تابعه ، به دست آورد تمام سهام به طور عمومی صادر ArQule برای ما $۲۰ در هر سهم برای مقدار خرید کل از حدود $۲,۷۰۰,۰۰۰,۰۰۰ ما. در طول اکتساب, شرکت تابعه مرک را به ArQule ادغام شد, که یک شرکت تابعه تماما متعلق به مرک شد.

ArQule تمرکز بر کشف و توسعه از مهارکننده های کیناز برای درمان سرطان و سایر بیماری ها. این شرکت نامزد مواد مخدر اصلی است ARQ ۵۳۱, جدید, خوراکی, برگشت پذیر بروتون تیروزین کیناز (BTK) مهارکننده قادر به مهار BTK نوع وحشی و C481S جهش BTK. جهش C481S یک مکانیسم مقاومت شناخته شده از نسل اول مهارکننده های BTK برگشت ناپذیر است. در حال حاضر, ARQ ۵۳۱ است در فاز دوم مطالعه فرمت برای بدخیمی سلول های B است که شکست خورده برای درمان دیگر درمان.

در ۲۰۱۹ انجمن آمریکایی هماتولوژی (خاکستر) جلسه سالانه ، ArQule اعلام کرد داده ها از فاز من آزمایش های بالینی ARQ ۵۳۱:۴۷ بیماران مبتلا به بدخیمی های B-سلول های ضد سرطان دریافت دوزهای مختلف (5 ، 10 ، 15 ، 20 ، 30 ، ۴۵ ، ۶۵ ، ۷۵ میلی گرم ، یک بار در روز) درمان ARQ531. از 9 بیمار مبتلا به لوسمی لنفوئید مزمن (CLL) که دوز یک بار در روز از ≥ ۶۵ میلی گرم دریافت کردند و اثر آن مورد ارزیابی قرار گرفت ، 8 بیمار به دست آمده پاسخ جزئی (PR) با میزان پاسخ کلی (ORR) از ۸۹ ٪. به طور خاص 8 نفر از 9 بيمار مبتلا به CLL قابل بررسي ، جهش BTK-C481S را انجام دادند و 7 از آنها بهبودی جزئی داشتند.

علاوه بر arq ۵۳۱ ، چندین دارایی های دیگر در خط لوله arqule وجود دارد ، از جمله: (1) miransertib (arq ۰۹۲) ، که قوی و انتخابی است بازدارنده سرین/ترئونین کیناز ، در حال حاضر من/فاز دوم دادگاه بالینی (NCT03094832) بیماران ثبت نام شده است ، از جمله بیماران مبتلا به سندرم پروتئوس و بیماران مبتلا به PIK3CA مربوط به رشد بیش از حد مشخصات (2) ARQ751 ، نسل جدیدی از مهارکننده های قدرتمند و انتخابی AKT ، در حال حاضر فاز من کارآزمایی بالینی (NCT02761694) است ثبت نام بیماران ، به طور خاص بیماران مبتلا به تومورهای جامد حمل PKD3CA/AKT/جهش PTEN ؛ (3) derazantinib, پان FGFR (گیرنده فاکتور رشد فیبروبلاست) عامل مهار کننده, در حال حاضر در فاز I/II درمان بالینی, برای درمان cholangiocarcinoma داخل محور FGFR (iCCA) و سرطان های دیگر.

دکتر راجر M. Perlmutter, رئیس آزمایشگاه تحقیقاتی مرک, قبلا اظهار داشت, "تمرکز ArQule در طب دقیق است در مراحل بالینی متعدد از مهار کننده های خوراکی کیناز منجر شده است که خواص رمان و مهم. این اکتساب را افزایش خواهد داد این دارایی های استراتژیک خواهد خط لوله مرک را تقویت, مهمترین آنها ARQ ۵۳۱, کاندیدای مواد مخدر قدرتمند برای درمان بدخیمی سلول ب. "(از Bioon. com, کامپایل hsppharma.com)