GS 441524 ， ({{1}} R، {2}} R، {3}} S، {4} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1، {{1} - f] [{{7}، {1 }} ، {} 3} tr] triazin-7-yl) - {{2}}، {} 3 di - dihydroxy - {{{} 11}}}} - (هیدروکسی متیل) tetrahydrofuran- {1}} - کربن تریل CAS 1 1 9 1 {{1} {{2 69 69 7-69-0

توضیحات محصول

نام محصول: GS {} 0}} ， ({{1}} R، {2} R، {{3} S، {4}} R ) - {{{} 7}}}} - (4 - aminopyrrolo [1، {{1} - f] [1 {{{{ 7}}}} ، {} 3}}] triazin-7-yl) - {{{} 10}}} {، 4 - dihydroxy - {{4} (- (هیدروکسی متیل) تتراهیدروفوران - {{1}} - CAS carbonitrile 1 1 {{9 7}} {{1}} {{2}} 7- 69-0

مترادف:

Remdesivir واسطه؛

GS-441524؛

آمپر شیمیایی GG؛ مشخصات فیزیکی

ظاهر: پودر خارج از سفید.

سنجش: ≥ 99٪

تراکم: {{0}. 84 ± 0. 1 g

محلول در آب: محلول در DMSO

شرح： GS-441524 می تواند به شدت از ویروس پریتونیت عفونی گربه (FIPV) جلوگیری کند ، با EC 1 EC 1} از 0 78 μM.

هدف：

EC {{0 0: 0. 78 μM (FIPV) [1].

درونکشتگاهی：

سلول ها در تمام غلظت های 524 S 10 G GS-44 appear به طور طبیعی ظاهر می شوند و رشد می کنند و قادر به جذب رنگ فلورسنت CellTox Green در 10 1 ساعت نیستند. غلظت سمیت سلولی - 3}}} CC (CC {3}}) بنابراین> است ؛ 100 μM. غلظت مؤثر - 3 {}} ((EC {3}) از GS-44 {10 24 524 محاسبه می شود 0. {9}} μM [{10}}].

در داخل بدن：

همه گربه های تحت درمان با {0 rapid پاسخ سریع به درمان و سطح لنفوسیت ها و درجه حرارت رکتوم به سطح و سطح قبل از عفونت و گربه های دو گربه بدون علامت بازگشتند. دو تا از گربه های} {0} ، 7} 6} 6 {- 7}}} {7 6 (گروه A) و 7 {} 6 - 6 - 1 27 (گروه B ) ، در چهار و شش هفته پس از درمان ، بیماری عود داشته باشید. این دو گربه به مدت دو هفته بار دیگر تحت درمان قرار می گیرند و پاسخ آنها با درمان اولیه یکسان است. تمام ده مورد از گربه های یک یا دو بار تحت درمان تا امروز عادی مانده اند (بیش از هشت ماه پس از عفونت). تزریقها باعث ایجاد یک&به موقع می شوند ؛&را محکم می کنیم. واکنش در برخی از گربه ها within 0} 0 administration از تجویز مرکب. درد موضعی و گذرا با استقرار غیرمعمول ، لیس زدن در محل تزریق و / یا صوتهایی که تقریباً بین 30-60 ثانیه پس از تزریق وجود دارد ، مشهود است. واکنش های تزریق در بعضی از حیوانات نسبت به سایرین واضح تر است و واکنش ها از یک تزریق به دیگری و کاهش آن با گذشت زمان ناهماهنگ است. 7

سنجش سلول：

برای تعیین سمیت GS-44} 5} 524 to سلول های CRFK n ، سلول های CRFK با 5 {{{}} ، {{2 treated treated treated 3}} ، {4 treated درمان می شوند. }. {} 5} {، {3}}. 7 یا {5}}.} {9}} μM GS-44 {{5} 524 {{{} 12 {} { {12}}}} ساعت [1].

مدیر حیوانات：

گربه ها [1] گربه های signs {0}} 0 که به علائم بیماری مبتلا شده اند به دو گروه تقسیم می شوند و با دو} 2 {} mg / kg (گروه A؛ n={3}}) یا تحت درمان قرار می گیرند. 2 mg / kg (گروه B ؛ n=n {3}}) GS-44 1 5 24 SC q 24 ساعت با شروع سه روز شواهد بالینی واضح از FIP (روز days {0}} 2 - 1 9 عفونت پس از آن). این دو گربه که علائم بیماری ایجاد نمی کنند ، به عنوان کنترل تعداد لنفوسیت های خون طبیعی و دمای رکتوم [0}] عمل می کنند.

منابع：

[1]. مورفی BG ، و همکاران. 524 analog آنالوگ نوکلئوزید GS-44 {0} 0} 524 به شدت مهار ویروس پریتونیت عفونی گربه (FIP) در کشت بافت و مطالعات تجربی عفونت گربه. Vet Microbiol. 20 1 8 ژوئن ؛ 2 1 9: 226-233.

GS-441524 چیست؟

Gs-44 {3} 24 524 دومین داروی ضد ویروسی هدفمند پس از gc {{1} در درمان پریتونیت عفونی گربه (FIP) است. Gs-44 {3} 24 524 یک آنالوگ کوچک نوکلئوتیدی است که توسط علوم Gilead (میدان ضد ویروس جهانی شماره. {3}}) به perdersencjiaoshou {4} و موضوع تحقیق آن درباره انتقال شکم ارائه شده است. Gs-44 {3} 24 524 یک مهارکننده متن معکوس است که می تواند تکثیر ویروس انتقال شکم گربه (FIP) ، و یک مولکول پیش نیاز برای سنتز نوکلئوزید تری فسفات با فعالیت دارویی را مهار کند. Gs-44 {3} 24 524 یک مولکول کوچک است ، همچنین به عنوان مهار کننده رقابتی نوکلئوزید تری فسفات شناخته می شود ، که دارای فعالیت ضد ویروسی قوی در برابر بسیاری از ویروس های RNA است. این می تواند تکثیر چندین نوع مختلف از ویروس شیمیایی RNA Book Book ، مانند سندرم حاد تنفسی حاد (SARS) کروناویروس ، ویروس سندرم تنفسی خاورمیانه ، ویروس ابولا ، ویروس تب لاسا ، ویروس جونین و ویروس همگام سازی تنفسی را مهار کند و از نظر سمیت سلولی کم باشد در طیف گسترده ای از خطوط سلولی

مکانیسم عمل این است که GS-441524 از طریق سلول کیناز به درون مونوفسفات نوکلئوزید (NMP) فسفریله شده و سپس به سه متابولیت فسفات فعال (آنالوگ ساختار NTP) تبدیل می شود. در سنتز RNA ویروسی ، آنالوگ ساختاری فعال NTP به عنوان رقابت تری فسفات نوکلئوزید طبیعی و رقابت نوکلئوزید طبیعی (ATP ، TTP ، CTP ، GTP) برای شرکت در رونویسی RNA عمل می کند. هنگامی که gs-441524 به محصول رونویسی وارد می شود ، رونویسی از قبل خاتمه می یابد ، بنابراین فرایند رونویسی RNA ویروسی را مهار می کند.

اگر به محصولات ما علاقه مندید یا سوالی دارید ، لطفا با ما تماس بگیرید!

محصولات تحت ثبت اختراع برای آمپر R&ارائه می شود. هدف فقط D با این حال ، مسئولیت نهایی منحصراً بر عهده خریدار است.

تگ های محبوب: gs 441524 ， ({{1}} r، {{2}} r، 4 s، {{4} r) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1، {{1} - f] [{{7}، {1 }} ، {} 3} tr] triazin-7-yl) - {{2}}، {} 3 di - dihydroxy - {{{} 11}}}} - (هیدروکسی متیل) tetrahydrofuran- {1}} - کاسه کربن تریل {7}} 1 9 1 {{1} {{2} 7-69-0 ، تولید کنندگان ، تهیه کنندگان ، کارخانه ، خرید ، موجودی

• یک جفت: D-Altrononitrile, 2-C-(4-aminopyrrolo [2, 1-f] [1, 2, 4] triazin-7-yl)-2, 5-anhydro-3, 4-O-(1-متیل آمین) CAS 1191237-80-5
• بعدی: ({{0} R،، {1}} R، {2 R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2 ، 1 - f] [1 ، 2، {{1}] triazin-7-yl) - 3، {{1}} - bis (benzyloxy) - {{2}} - ((بنزیلوکسی متیل) تتراهیدروفوران - {{5} - ol CAS {7}} {} 0 } {{2}} {{2}} 0 {{1} 9-9 {{1} - 3