مهارکننده DSP-0390 پروتئین اتصال دهنده اموپامیل (EBP) وارد فاز اول کارآزمایی بالینی در انسان شد!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology، یک شرکت تابعه کاملاً تحت مالکیت Sumitomo Dainippon Pharma، یک شرکت داروسازی ژاپنی، اخیراً اعلام کرد که اولین بیمار در یک مطالعه بالینی فاز 1 (NCT0502351) برای ارزیابی داروی DSP-0390 تحت بررسی قرار گرفته است. DSP-0390 یک مهارکننده پروتئین باندینگ اموپامیل (EBP) برای درمان بیماران مبتلا به گلیوما درجه بالا عود کننده است.

گلیوما با درجه بالا شایع ترین نوع تومور بدخیم مغزی است که می تواند باعث عوارض و مرگ و میر قابل توجهی شود. مطالعات پیش بالینی نشان داده است که DSP-0390 ممکن است فعالیت ضد توموری داشته باشد و به رفع این نیاز پزشکی درازمدت برآورده نشده کمک کند.

این مطالعه فاز 1 اولین مطالعه انسانی، برچسب باز، افزایش دوز است و هدف اصلی آن ارزیابی ایمنی و تحمل DSP-0390 در بیماران مبتلا به گلیوما با درجه بالا عود کننده است. این کارآزمایی همچنین حداکثر دوز قابل تحمل (MTD) و/یا دوز توصیه شده افزایش یافته (RDE) را تعیین خواهد کرد. هدف ثانویه توصیف ویژگی های فارماکوکینتیک (PK) DSP-0390 است.

پس از تکمیل بخش افزایش دوز کارآزمایی، مطالعه وارد بخش توسعه یافته قسمت 2 می شود تا ارزیابی کند آیا DSP-0390 دارای فعالیت ضد توموری اولیه است و برای تعیین درمان عود کننده چسب بدخیم درجه III یا IV WHO (WHO). دوز فاز 2 توصیه شده برای تومورهای توده ای (RP2D).

DSP-0390 یک مهارکننده پروتئین اتصال به اموپامیل (EBP) است و در حال حاضر تحت یک مطالعه فاز 1 در بیماران مبتلا به گلیوما درجه بالا عود کننده (NCT0502351) است. EBP یک پروتئین غشایی شبکه آندوپلاسمی است که در بیوسنتز کلسترول نقش دارد. از آنجایی که بیشتر سلول های سرطانی با تنظیم بالا مسیرهای مختلف مسئول بیوسنتز آنها مشخص می شوند و نیاز به کلسترول برای حمایت از تکثیر سلولی زیاد است.

بنابراین، انتظار می رود مهار EBP توسط DSP-0390 باعث تخریب هموستاز کلسترول و مرگ سلول های سرطانی شود. علاوه بر این، گزارش شده است که EBP در چندین نوع سرطان به شدت بیان می شود و با فنوتیپ تهاجمی انواع خاصی از سرطان مرتبط است. DSP-0390 پتانسیل فعالیت ضد تومور در این سرطان ها را دارد.