{{0} Mechan سازوکارهای جدید داروهای Nexletol / Nexlizet در ایالات متحده راه اندازی می شوند!

Esperion Therapeutics اخیراً از راه اندازی قرص Nexlizet (اسید بامپدوئیک اسید / ezetimibe) ، یک داروی جدید برای کاهش کلسترول در بازار ایالات متحده خبر داد. در ماه مارس {1} در سال جاری ، این شرکت همچنین یک قرص Nexletol (اسید بامپدوئیک) ، یک داروی جدید برای کاهش کلسترول در بازار ایالات متحده راه اندازی کرد.

Nexletol و Nexlizet داروهای کاهش دهنده کلسترول لیپوپروتئین با چربی کم ، خوراکی ، یکبار در روز ، غیر استاتین و کم چربی (LDL) هستند. آنها به گروه اول&# 39 جهان رسیدند و اولین گروه در ایالات متحده در فوریه سال جاری بود. هر دو دارو علائم یکسانی دارند: به عنوان یک رژیم غذایی و درمان کمکی با حداکثر دوز تحمل استاتین برای معالجه بیماران بزرگسال مبتلا به هایپرکلسترول خانوادگی هتروزیگوس (HeFH) و بیماری قلبی عروقی آترواسکلروتیک که نیاز به کاهش بیشتر&دارد ؛&بد. سطح کلسترول (LDL-C) در بزرگسالان مبتلا به بیماری (ASCVD).

این دو دارو مکانیسم جدید عمل در کاهش LDL-C را دارند. به طور خاص ، Nexletol اولین داروی کاهنده کلسترول خوراکی ، یک بار در روز ، غیر استاتین ، کاهش دهنده کلسترول (LDL-C) است که در سالهای گذشته approval 5 {approval تصویب نظارتی دریافت کرده است. Nexlizet اولین داروی ترکیبی غیر استاتین ، کاهش دهنده کلسترول (LDL-C) است که توسط مقامات نظارتی تأیید شده است.

از نظر دارو ، هر دو دارو توصیه می شود: یک قرص در روز به صورت خوراکی ، با یا بدون غذا. در حال حاضر ، با وجود مراقبت های استاندارد (از جمله استاتین) ، بسیاری از بیماران هنوز در تحقق اهداف LDL-C موفق نیستند. راه اندازی این دو دارو گزینه مهمی برای بیماران با خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی ناشی از بیماران HeFH و ASCVD با سطح LDL-C بالا می باشد.

LDL-C ماده ای مانند چربی مومی است که در بدن انسان وجود دارد. LDL-C افزایش یافته باعث تجمع LDL-C در عروق می شود و ممکن است باعث بروز حوادث قلبی عروقی از جمله حملات قلبی و سکته مغزی شود. با وجود دریافت مراقبت های استاندارد پرستاری ، از جمله استاتین درمانی ، تخمین زده می شود که تقریباً 4} {patients میلیون بیمار (حدود یک چهارم بیماران) در ایالات متحده نمی توانند سطح LDL-C توصیه شده توسط دستورالعمل ها را برآورده کنند.

Nexletol&# 39 ؛ ماده ی دارویی فعال داروی اسید بامپدوئیک است ، که یک مهار کننده کلاس ATP سیترات لیاز (ACL) کلاس اول است که با کاهش بیوسنتز کلسترول و تنظیم مجدد گیرنده های LDL ، LDL-C را کاهش می دهد. ترکیبات دارویی فعال Nexlizet عبارتند از: اسید بامپدوئیک و ezetimibe (Etimibe) ، که با مهار مکانیسم مکمل سنتز کلسترول کبد و جذب روده ، باعث کاهش LDL-C می شود.

اسید بامپدوئیک یک مشتق اسید دی کربوکسیلیک مصنوعی است ، که محصولی است که نیاز به فعال سازی سنتتیاز استیل-CoA با زنجیره ای بسیار طولانی 1 دارد (ACSVL 1). مطالعات نشان داده اند كه ACSVL {3} in در عضله اسكلت فاقد است. بنابراین ، اسید بامپدوئیک در عضله اسکلتی فعال نمی شود که می تواند از سمیت عضلات مرتبط با استاتین جلوگیری کند.

در ژانویه {0}} ، سه شرکت دارویی ژاپنی نخستین حقوق تجاری دو دارو را در اروپا با قیمت 1 {} US $ acquired به دست آوردند. در آوریل امسال ، این دو دارو در اتحادیه اروپا با نام های تجاری تصویب شده اند: نیلمدو (اسید بامپدوئیک) و نوستندی (اسید بامپدوئیک / ezetimibe). در آوریل سال جاری ، Esperion حق انحصاری را به شرکت دارویی ژاپنی Otsuka Pharma اعطا کرد تا Nexletol (اسید بمپدوئیک) و Nexlizet (اسید bempedoic / ezetimibe) در ژاپن توسعه و تجاری کند.

تأیید Nexletol / Nilemdo و Nexlizet / Nustendi براساس داده های پروژه آزمایش کارآزمایی بالینی CLEAR است. این پروژه در بیش از {} ​​0} patients بیماران پرخطر و بسیار پر خطر انجام شد. داده ها نشان داد: (3}}}) هنگامی که با حداکثر دوز تحمل استاتین ترکیب می شود ، Nilemdo / Nexletol به طور قابل توجهی سطح LDL-C را در مقایسه با دارونما 8 {3} 8 کاهش می دهد. در بیماران مبتلا به عدم تحمل استاتین ، Nexletol به طور قابل توجهی سطح LDL-C را by {7 compared compared در مقایسه با دارونما کاهش داد. (8} {8}) هنگامی که با حداکثر دوز تحمل استاتین ترکیب می شود ، Nustendi / Nexlizet سطح LDL-C را با place 10} compared در مقایسه با دارونما کاهش می دهد.

تجزیه و تحلیل ایمنی ترکیبی انجام شده در بیش از {{0 confirmed بیماران تأیید کرد که Eid bempedoic به خوبی تحمل می شود و بروز کلی عوارض جانبی مانند دارونما بود. با توجه به مکانیسم جدید و منحصر به فرد عمل ، اکسید bempedoic در عضله اسکلتی فعال نمی شود ، بنابراین از بروز واکنشهای جانبی جانبی مرتبط با عضلات جلوگیری می شود.

اثرات Nexletol / Nilemdo و Nexlizet / Nustendi بر عوارض و بیماری های قلبی عروقی و مرگ و میر مشخص نشده است. Esperion در حال انجام نتایج CLEAR ، یک مطالعه نتایج جهانی قلب و عروق است ، و انتظار می رود داده های کاهش خطر قلبی عروقی را با {{0 obtain بدست آورد.