بایر Verquvo (vericiguat) در ژاپن تایید شده است، و چین در حال بررسی است!

بایر به تازگی اعلام کرد که وزارت بهداشت، کار و رفاه ژاپن (MHLW) Verquvo (vericiguat, 2.5mg, 5mg, 10mg قرص) را تایید کرده است که یک محرک محلول گوانیلات سیکلاز (sGC) برای درمان بیماران CHF است که درمان استاندارد برای نارسایی مزمن قلبی (CHF) برای کاهش خطر بدتر شدن بیشتر حوادث دریافت می کنند. این تصویب بر اساس نتایج کارآزمایی محوری فاز ۳ ویکتوریا است که به طور خاص بیماران مبتلا به رویدادهای اخیر نارسایی قلبی را هدف قرار می دهد (به تازگی برای نارسایی قلبی یا استفاده از دیورتیک های وریدی در بیمارستان بستری شده اند). داده های مربوطه در مارس ۲۰۲۰ در پزشکی نیوانگلند منتشر شد. Magazine (NEJM).

ورایچیگوات به طور مشترک توسط مرک و بایر توسعه یافت و دو حزب در اکتبر ۲۰۱۴ برای توسعه رگولاتورهای sGC به همکاری جهانی رسیدند. مرک مالک حقوق تجاری سازی ورچیگوات در ایالات متحده است و بایر حقوق انحصاری بقیه جهان را دارد.

این دارو یک محرک دهانی، یک بار در روز، درجه یک سیکلاز گوانیلات محلول (sGC) است. sGC یک آنزیم مهم در مسیر سیگنالینگ نیتریک اکسید (NO) است. هنگامی که NO به sGC متصل می شود، آنزیم سنتز گوانوزین فسفات چرخه ای (cGMP) را در سلول کاتالاز می کند. cGMP دومین پیام رسان است و در تنظیم تنش رگ های خونی، انقباض قلبی و بازسازی قلب نقش دارد. نارسایی قلبی مربوط به اختلال در سنتز NO و کاهش فعالیت sGC است که ممکن است منجر به اختلال در عملکرد میوکارد و عروقی شود. با تحریک مستقیم sGC, vericiguat مستقل از NO است و کار می کند هم افزایی با NO برای افزایش سطح cGMP داخل سلولی, در نتیجه مقابله با اختلال عملکرد قلب و رگ های خونی.

شایان ذکر است که ورایچیگوات اولین محرک sGC است که برای درمان نارسایی قلبی تأیید شده است. در ژانویه سال جاری، vericiguat توسط FDA ایالات متحده با نام تجاری Verquvo تایید شد. این است که برای بیماران علامت دار نارسایی مزمن قلب با کسر اخراج کمتر از 45٪ برای کاهش وقوع بدتر شدن حوادث نارسایی قلبی استفاده می شود (تعریف شده به عنوان: نارسایی قلبی بستری و یا در بیمارستان بستری نیست در صورت دریافت سرپایی وریدی [IV] درمان مور برای نارسایی قلبی), خطر مرگ قلبی عروقی و بستری در بیمارستان نارسایی قلبی. در ماه مه سال جاری ، vericiguat دریافت نظر بررسی مثبت توصیه شده توسط آژانس داروهای اروپا (EMA) کمیته برای محصولات دارویی برای استفاده از انسان (CHMP) برای اعطای مجوز بازاریابی برای درمان حوادث اخیر پرداخت که نیاز به درمان وریدی (IV) برای بازگرداندن ثبات بیماران بالغ با نارسایی مزمن قلبی علامت دار با کسر اخراج کاهش یافته است.

در حال حاضر vericiguat نیز تحت سانسور از چین و دیگر کشورها قرار دارد. در چین، بایر یک درخواست مجوز بازاریابی برای vericiguat به اداره ملی محصولات پزشکی (NMPA) در پایان اوت ۲۰۲۰ ارائه کرد.

ساختار مولکولی ورایچیگوات

بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی علامت دار و کاهش کسری خارج شدن پس از تجربه علائم نارسایی قلبی که نیاز به درمان مورتیک وریدی سرپایی یا بستری شدن در بیمارستان دارند، در معرض خطر بالای بستری قرار دارند. تخمین زده می شود که بیش از نیمی از بیماران در عرض یک ماه پس از ترخیص به دلیل بدتر شدن وضعیت شان دوباره در بیمارستان بستری شدند و حدود یک پنجم بیماران در عرض ۲ سال جان خود را از دست دادند. پس از vericiguat می رود در بازار، آن را پزشکان، متخصصان مراقبت های بهداشتی و بیماران با انتخاب جدید خوش آمدید ارائه دهد.

تصویب نظارتی ورایچیگوات بر اساس نتایج مطالعه محوری فاز ۳ ویکتوریا است. داده ها نشان می دهد که پس از بدتر شدن یک رویداد نارسایی قلبی، ورچیگوات همراه با پس زمینه درمانی به طور قابل توجهی خطر ترکیبی مرگ قلبی عروقی یا بستری شدن در بیمارستان نارسایی قلبی را در مقایسه با پس زمینه درمانی به تنهایی کاهش می دهد. نتایج مثبت مطالعه فاز سوم ویکتوریا در نشست علمی سالانه کالج قلب آمریکا/کنگره جهانی قلب (ACC.20/WCC Virtual) که در مارس ۲۰۲۰ برگزار شد، اعلام شد، و در مجله پزشکی بین المللی برتر "New The English Journal of Medicine (NEJM) منتشر شد. عنوان مقاله این است: Vericiguat در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی و کاهش کسری اخراج.

شایان ذکر است که ویکتوریا اولین مطالعه نتیجه معاصر به طور خاص برای بیماران نارسایی مزمن قلبی علامت دار است (کسر اخراج<45%) after="" experiencing="" worsening="" events.="" data="" show="" that="" when="" used="" in="" combination="" with="" available="" heart="" failure="" drugs,="" compared="" with="" placebo,="" the="" once-daily="" 10="" mg="" dose="" of="" vericiguat="" significantly="" reduces="" the="" relative="" risk="" of="" the="" composite="" endpoint="" of="" heart="" failure="" hospitalization="" and="" cardiovascular="" death="" after="" a="" worsening="" event="" by="" 10%="" (hr="0.90)" ;="" 95%ci:="" 0.82-0.98;="" p="0.019)," absolute="" risk="" reduction="" 4.2/100="">

برای بسیاری از بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، بدتر شدن رویدادها ممکن است منجر به بدتر شدن وضعیت و پیش آگهی ضعیف شود. متاسفانه حدود 50 درصد بیماران در عرض 5 سال پس از تشخیص جان خود را از دست می دهند. مطالعه ویکتوریا اولین کارآزمایی نتیجه مثبت معاصر است، به طور خاص برای بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی که بدتر شدن حوادث نارسایی قلبی، کاهش کسر اخراج، و نارسایی مزمن قلبی علامت دار را تجربه کرده اند. یافته های این مطالعه امکانات جدیدی را برای درمان نارسایی مزمن قلبی باز کرده است.