Otıi و Esperion امضا توافق نامه منحصر به فرد به توسعه Nexletol/Nexlizet در ژاپن

شرکت داروسازی ژاپنی Otsuka داروسازی و شرکت داروهای نوترکیب ایالات متحده Esperion درمان به تازگی اعلام کرد توافقنامه مجوز. حقوق انحصاری به Nexlizet (bempedoic اسید/ezetimibe).

با توجه به شرایط قرارداد ، Otsuka خواهد شد Esperion مبلغ یکجا از $۶۰,۰۰۰,۰۰۰ در پول نقد پیش پرداخت. با توجه به دستیابی به اهداف توسعه و فروش ، Otsiealso نیز پرداخت نقطه عطف تا $۴۵۰,۰۰۰,۰۰۰ ، و فروش خالص از محصول در ژاپن پرداخت. 15%-30% درجه حق امتیاز.

این همکاری پیشبرد تعهد دو شرکت به ارائه مقرون به صرفه, شفاهی, یک بار در روز, غیر استاتین مبتنی بر کاهش کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL-C, برای بیماران مبتلا به کلسترول در ژاپن), کلسترول بد ") مواد مخدر.

Otsuka خواهد شد مسئول تمام توسعه ، نظارت ، و فعالیت های بازاریابی در ژاپن ، و تمام هزینه های مربوط به توسعه بازار ژاپن را تحمل کند. Esperion تخمین می زند که در چند سال آینده ، هزینه کل پروژه خواهد شد به عنوان بالا به عنوان $۱۰۰,۰۰۰,۰۰۰.

در ماه فوریه سال جاری ، Nexletol و Nexlizet دسته اول جهان از دو دارو را دریافت کرد ، که هر دوی آنها خوراکی, یک بار در روز, غیر استاتین, کاهش LDL-C مواد مخدر, با همان نشانه: به عنوان یک رژیم غذایی و حداکثر دوز درمان کمکی با استاتین برای درمان بیماران بزرگسال با هتروزیگوت های خانوادگی کلسترول (HeFH) و بیماری های قلبی عروقی آترواسکلروتیک (ASCVD) که نیاز به کاهش بیشتر از "بد" کلسترول (LDL-C) سطح بیماران بزرگسال.

لازم به ذکر است که Nexletol اولین خوراکی است, یک بار در روز, غیر استاتین, کاهش کلسترول (LDL-C) مواد مخدر است که تایید نظارتی در گذشته دریافت 20 سال, و Nexlizet اولین غیر استاتین تایید شده توسط نظارتی است. 3. کاهش کلسترول (LDL-C) مواد مخدر ترکیب یک مکانیسم نام تجاری جدید از عمل در کاهش LDL-C. در ژانویه ۲۰۱۹, اولین سه شرکت های دارویی ژاپنی به دست آورد حقوق تجاری از دو دارو در اروپا برای ما $۹۰۰,۰۰۰,۰۰۰. در ماه آوریل امسال, این دو دارو در اتحادیه اروپا تحت نام های تجاری مورد تایید قرار گرفتند: Nilemdo (bempedoic اسید) و Nustendi (bempedoic اسید/ezetimibe).

LDL-C ماده چربی مانند مومی است که در بدن انسان وجود دارد. افزایش LDL-C ترویج تجمع LDL-C در شریان ها و ممکن است حوادث قلبی عروقی شود, از جمله حملات قلبی و سکته مغزی. با وجود مراقبت از پرستاری استاندارد ، از جمله استاتین درمانی ، تخمین زده می شود که حدود یک چهارم از بیماران می تواند سطح LDL-C توصیه شده توسط دستورالعمل ها دست یابد.

مواد تشکیل دهنده فعال دارویی از nexletol/nilemdo است bempedoic اسید, است که در کلاس اول ATP سیترات لیاز (ACL) مهار کننده که LDL-C با مهار سنتز کلسترول کبد را کاهش می دهد. مواد موثره دارویی Nexlizet/Nustendi هستند bempedoic اسید و ezetimibe (Etimibe) ، که باعث کاهش LDL-C توسط مکانیسم های مکمل است که مهار سنتز کلسترول کبد و مهار جذب روده کلسترول.

بمپدوئیک اسید یک مشتق اسید مصنوعی مخلوط اسیدهای دیکربخیلیک است. این دارو یک prodrug است که نیاز به فعال سازی بسیار طولانی زنجیره استیل-CoA سنتتاز ، 1 (ACSVL1). مطالعات نشان داده اند که ACSVL1 در عضله اسکلتی وجود ندارد. بنابراین, bempedoic اسید در عضله اسکلتی فعال نمی شود, که می تواند جلوگیری از سمیت عضلانی مربوط به استاتین.

تصویب Nexletol/Nilemdo و Nexlizet/Nustendi بر اساس داده ها از پروژه کارآزمایی بالینی روشن است. این پروژه در بیش از ۴۰۰۰ بیمار با خطر بالا و بسیار پرخطر انجام شد. داده ها نشان داد که: (1) هنگامی که با حداکثر دوز تحمل استاتین ها ترکیب, Nilemdo/Nexletol به طور قابل توجهی کاهش سطح LDL-C در مقایسه با دارونما%; در بیماران مبتلا به عدم تحمل استاتین, Nexletol به میزان قابل توجهی کاهش LDL-C سطح توسط 28% در مقایسه با دارونما. (2) هنگامی که با حداکثر دوز تحمل استاتین ها ترکیب, Nustendi/Nexlizet کاهش سطح LDL-C توسط ۳۸% در مقایسه با دارونما.

تجزیه و تحلیل ایمنی ترکیبی انجام شده در بیش از ۳۶۰۰ بیماران تایید کرد که bempedoic ecid به خوبی تحمل است و بروز کلی عوارض جانبی مشابه دارونما است. با توجه به مکانیسم رمان و منحصر به فرد از عمل, bempedoic ecid خواهد شد در عضله اسکلتی فعال نمی شود, در نتیجه اجتناب از وقوع واکنش های جانبی مربوط به عضله.

اثرات Nexletol/Nilemdo و Nexlizet/Nustendi در عوارض بیماری های قلبی عروقی و مرگ و میر مشخص نشده است. Esperion است انجام نتایج روشن, یک مطالعه پیامد جهانی قلبی و عروقی, و انتظار می رود برای به دست آوردن داده های قلبی عروقی کاهش خطر توسط ۲۰۲۲.