اولین آنتاگونیست بایر Elinzanetant وارد مرحله 3 بالینی می شود!

بایر به تازگی از راه اندازی پروژه توسعه فاز 3 OASIS خبر داده است که هدف آن ارزیابی اثر بخشی و ایمنی elinzanetant در درمان علائم وازوموتور یائسگی (گرگرفتگی) است. elinzanetant یک درجه یک ، غیر هورمونی ، یک بار در روز ، خوراکی ، آنتاگونیست گیرنده نوروکینین -1،3 (NK1R ، NK3R) است. در سپتامبر 2020 ، بایر خرید KaNDy Therapeutics Ltd ، یک شرکت فناوری بیوتکنولوژی در مراحل بالینی انگلیسی را تکمیل کرد و elinzanetant را به طور کامل در خط لوله توسعه مراقبت های بهداشتی زن خود ادغام کرد.

علائم وازوموتور (گرگرفتگی) تا 80 درصد از زنان در مرحله یائسگی گزارش شده و دلیل اصلی درخواست مراقبت های پزشکی در این مرحله خاص از زندگی زنان است. بیش از یک سوم زنان علائم شدید را گزارش می کنند که ممکن است 10 سال یا بیشتر پس از آخرین قاعدگی ادامه یابد. علائم وازوموتور ممکن است بر خواب ، خلق و خو و کیفیت زندگی تأثیر منفی بگذارد.

پروژه توسعه بالینی فاز 3 OASIS ، اثربخشی و ایمنی الینزانتانت 120 میلی گرم را یک بار در روز در زنان یائسه با علائم وازوموتور بررسی می کند. این پروژه در نظر دارد تقریباً 1300 بیمار را در بیش از 200 مرکز در بیش از 20 کشور جذب کند. طراحی و اجرای پروژه توسعه بالینی فاز 3 بر اساس داده های مثبت 2 مطالعه فاز 2 (RELENT-1 و SWITCH-1) است ، که تأیید کرد که elinzanetant دارای کارایی خوب و ایمنی خوبی است. RELENT-1 یک مطالعه فاز 1b/2a است که ایمنی ، فارماکوکینتیک و اثر اولیه الینزانتانت را بررسی می کند. SWITCH-1 یک مطالعه مرحله 2b است که کارایی و ایمنی 4 دوز مختلف elinzanetant و دارونما را در بیماران مبتلا به علائم وازوموتور مطالعه کرد. نتایج این مطالعه در نشست مجازی سالانه 2020 انجمن یائسگی آمریکای شمالی (NAMS) در سال 2020 اعلام شد.

دکتر کریستین رومل ، عضو کمیته اجرایی بخش داروسازی بایر و رئیس جهانی R&؛ D ، گفت: "بر اساس داده های مثبت فاز 2 ، ما بسیار خوشحالیم که پروژه فاز 3 را اکنون شروع می کنیم و از elinzanetant برای حل شایع ترین و آزاردهنده ترین علائم یائسگی استفاده کنید. از طریق پروژه توسعه بالینی OASIS. ، ما در حال برآوردن یک نیاز پزشکی مهم برآورده نشده در سلامت زنان هستیم ، زیرا اکثریت قریب به اتفاق زنان در حال حاضر برای علائم یائسگی درمان نمی شوند. بنابراین ، هدف روشن ما توسعه یک برنامه درمانی غیر هورمونی برای بهبود کیفیت زندگی زنان یائسه است."؛

ساختار شیمیایی elinzanetant

elinzanetant یک پیشگام ، غیر هورمونی ، دهانی ، آنتاگونیست دوگانه گیرنده نوروکینین -1 ، (NK1R ، NK3R) است که در حال حاضر برای درمان علائم وازوموتور یائسگی در حال توسعه است. elinzanetant علائم وازوموتور را با تنظیم گروهی از سلولهای عصبی حساس به استروژن (نورونهای KNDy) در هیپوتالاموس مغز حل می کند. به دلیل کمبود استروژن ، زنان یائسه بیش از حد فعال می شوند ، که مکانیسم کنترل دمای بدن را از بین می برد و باعث گرگرفتگی می شود. علائم دیاستولیک بدتر شد.

پیش بینی می شود تا سال 2030 ، جمعیت زنان یائسه و یائسه در جهان (GG) #39 به 1.2 میلیارد نفر افزایش یابد ، یعنی 47 میلیون نفر در سال. یائسگی یک فرآیند اجتناب ناپذیر است ، زیرا پیری تخمدان معمولاً در زنان در سنین 40 یا 50 سالگی رخ می دهد. کاهش ترشح هورمون تخمدان علائم مختلفی را ایجاد می کند که بر سلامت ، کیفیت زندگی ، مصرف پزشکی و کارایی زنان تأثیر زیادی می گذارد.

شایع ترین و نگران کننده ترین علائم در دوران یائسگی ، گرگرفتگی ، اختلالات خواب و تغییرات خلقی است. با افزایش امید به زندگی ، مدیریت یائسگی اهمیت بیشتری پیدا می کند ، زیرا این دوره ای است که زنان در اوج فعالیت های زندگی خود از نظر شخصی و حرفه ای قرار دارند. بنابراین ، حفظ توانایی عملکردی و کیفیت خوب زندگی از منظر مراقبت های پزشکی و اقتصاد اجتماعی بسیار مهم است.