قرص های ترکیبی آنتاگونیست گیرنده GnRH خوراکی Relugolix قرار است در اتحادیه اروپا تأیید شود

Myovant Sciences یک شرکت مراقبت های بهداشتی است که متمرکز بر ایجاد روش های درمانی نوآورانه برای تعریف مجدد مراقبت از زنان و مردان است. به تازگی ، این شرکت اعلام کرده است که کمیته محصولات دارویی برای استفاده انسان از سوی آژانس داروهای اروپایی (EMA) (CHMP) نظر بررسی مثبتی را برای تأییدریلوگولیکسقرص مرکب Ryeqo (رلوگولیکس 40 میلی گرم ، استرادیول 1.0 میلی گرم ، نوراتیندرون استات 0.5 میلی گرم) ، این دارو به صورت خوراکی یک بار در روز برای درمان علائم متوسط ​​تا شدید مربوط به فیبروم رحم در زنان در سنین باروری مصرف می شود. دو علامت شایع فیبروم رحم ، منوراژی (HMB) و درد است.

در مارس 2020 ، Myovant توافقنامه مجوز انحصاری را با Gedeon Richter مجارستانی امضا کرد. Gedeon قرص مرکب رلوگولیکس را در اروپا ، روسیه ، آمریکای لاتین ، استرالیا و نیوزیلند و سایر کشورها و مناطق تجاری خواهد کرد. درمان فیبروم رحم و آندومتریوز. طبق مفاد این توافق نامه ، Myovant همچنان به عنوان رهبر توسعه جهانی قرص های مرکب رلوگولیکس ادامه می یابد ، در حالی که Jirui مسئول توسعه بالینی محلی ، ساخت و کلیه تجاری سازی در منطقه خود است.

نظرات بررسی مثبت CHMP بر اساس داده های ایمنی و اثربخشی پروژه مرحله 3 آزادی است. این پروژه شامل 2 مطالعه بالینی 24 هفته ای تکراری 24 هفته ای (LIBERTY 1 و LIBERTY 2) ، یک مطالعه تمدید یک ساله و یک مطالعه ترک تصادفی برای ارزیابی ایمنی و اثربخشی قرص های ترکیب رلوگولیکس تا 2 سال است. نتایج تحقیقات LIBERTY 1 و LIBERTY 2 در مجله بین المللی پزشکی&به چاپ رسید ؛ New England Journal of Medicine"؛ (NEJM) در فوریه 2021. همانطور که قبلاً ذکر شد ، این دو مطالعه به نقطه پایانی میزان بهبودی از دست دادن قاعدگی رسیده اند و در همان زمان به 6 نقطه از 7 نقطه پایانی ثانویه رسیده اند. قرص های ترکیبی Relugolix همچنین تراکم مواد معدنی استخوان را قابل مقایسه با دارونما حفظ کردند که 24 هفته بود. بخشی از ایمنی را به خوبی تحمل می کند.

دکتر Roberta Venturella ، محقق پروژه LIBERTY و دانشیار دانشگاه Catanzaro ، گفت: "بیش از 25٪ از زنان در سنین باروری از فیبروم رحم رنج می برند. این بیماری مزمن می تواند علائم ناتوان کننده ای ایجاد کند و تأثیر بسزایی در کیفیت زندگی داشته باشد. درمان طولانی مدت لازم است. گزینه های درمانی محدود هستند و بسیاری از زنان با تصمیم به جراحی برای تسکین علائم روبرو هستند. نظر مثبت CHMP بیشتر پتانسیل Ryeqo برای حل موثر خونریزی شدید قاعدگی و درد مرتبط با فیبروم رحم را تأیید می کند و گزینه های مهم درمانی جدید را به بیماران و پزشکان ارائه می دهد."؛

ریلوگولیکسساختار شیمیایی (منبع تصویر: medchemexpress.com)

در حال حاضر ، قرص های ترکیبی رلوگولیکس نیز توسط FDA آمریکا در حال بررسی است و تاریخ اقدام هدف 1 ژوئن 2021 است. در صورت تأیید ، قرص های ترکیبی رلوگولیکس یک برنامه درمانی یک روزه برای زنان مبتلا به فیبروم رحم ارائه می دهد.

در دسامبر سال 2020 ، Pfizer و Myovant Science به توافق نامه همکاری 4.2 میلیارد دلاری برای توسعه و تجاری سازی رلوگولیکس در ایالات متحده و کانادا برای حوزه سرطان و زنان&شماره 39 رسیدند. Pfizer همچنین حق انحصاری تجاری سازی رلوگولیکس برای آنکولوژی را در خارج از ایالات متحده و کانادا (به استثنای برخی از کشورهای آسیایی) بدست خواهد آورد.

Relugolix یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزاد کننده گنادوتروپین (GnRH) روزانه ، خوراکی است که می تواند گیرنده های GnRH را در غده هیپوفیز مسدود کرده و تولید استرادیول تخمدان را کاهش دهد. شناخته شده است که این هورمون باعث تحریک رشد فیبروم رحم و آندومتریوز می شود. علاوه بر این ، رلوگولیکس همچنین می تواند تولید تستوسترون در بیضه ها را مهار کند ، که می تواند رشد سرطان پروستات را تحریک کند.

relugolix توسط Takeda ساخته شد و Myovant (شرکتی که توسط Roivant و Takeda تشکیل شده است) در ژوئن 2016 به جز ژاپن و سایر کشورهای آسیایی مجوز جهانی انحصاری را دریافت کرد. در ژاپن ، رلوگولیکس در ژانویه 2019 تأیید شد و با نام تجاری Relumina برای بهبود علائم زیر ناشی از فیبروم رحم به بازار عرضه شد: منوراژی ، درد پایین شکم ، کمردرد و کم خونی.

در حال حاضر ، Myovant در حال تولید قرص های خوراکی رلوگولیکس (120 میلی گرم) یک بار در روز برای درمان سرطان پیشرفته پروستات است. در تاریخ 18 دسامبر سال 2020 ، Orgovyx (رلوگولیکس ، قرص های 120 میلی گرم) توسط FDA ایالات متحده برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان پیشرفته پروستات تأیید شد.

لازم به ذکر است که Orgovyx اولین و تنها آنتاگونیست گیرنده GnRH خوراکی مورد تأیید FDA آمریکا برای درمان سرطان پیشرفته پروستات است. دارو از طریق فرآیند بررسی اولویت تأیید شد. در مطالعه HERO فاز 3 ، میزان بهبودی درمان با رلوگولیکس تا 96.7٪ بود که به طور قابل توجهی بهتر از لوپرولید استات (88.8٪) بود ، در حالی که خطر وقوع عوارض جانبی عمده قلب و عروق (MACE) را 54٪ کاهش داد.

علاوه بر این ، Myovant همچنین در حال تولید قرص های ترکیبی رلوگولیکس خوراکی (رلوگولیکس 40 میلی گرم ، استرادیول 1.0 میلی گرم ، نوراتیندرون استات 0.5 میلی گرم) برای درمان فیبروم رحم زنان و آندومتریوز است. در حال حاضر،ریلوگولیکسقرص های ترکیبی برای درمان فیبروم رحم زنان توسط سازمان های نظارتی ایالات متحده و اتحادیه اروپا در دست بررسی است. قرص های ترکیبی Relugolix برای درمان آندومتریوز انتظار می رود در نیمه اول سال 2021 یک برنامه بازاریابی ارائه دهند.

بر اساس میزان مهار 100 درصدی قرص های ترکیب رلوگولیکس بر تخمک گذاری زنان در مطالعه فاز 1 ، مایوانت و فایزر یک آزمایش بالینی فاز 3 را در آوریل سال جاری برای ارزیابی اثر پیشگیری از بارداری قرص های ترکیب رلوگولیکس آغاز کردند.