قرص مرکب Relugolix وارد فاز 3 آزمایش بالینی می شود: این دارو برای پیشگیری از بارداری در جمعیت زنان با خطر بالا استفاده می شود!

Pfizer (Pfizer) و Myovant Science اخیراً اعلام کرده اند که در مطالعه فاز 3 SERENE دوز موردی را برای اولین بار تجویز کرده اند. این مطالعه اثر ضد بارداری قرص های ترکیب رلوگولیکس (رلوگولیکس 40 میلی گرم ، استرادیول 1.0 میلی گرم ، نوراتیندرون استات 0.5 میلی گرم) را در زنان سالم 18 تا 35 سال که در معرض خطر بارداری هستند ، ارزیابی می کند. رلوگولیکس یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزاد کننده گنادوتروپین خوراکی (GnRH) است. در حال حاضر ، برنامه دارویی جدید (NDA) از قرص های ترکیب رلوگولیکس برای درمان فیبروم رحم زنان توسط FDA ایالات متحده در دست بررسی است و انتظار می رود قبل از تاریخ اقدام هدف در 1 ژوئن 2021 تصمیم گیری در مورد تصمیم گیری انجام شود. در علاوه بر این ، Pfizer و Myovant قصد دارند یک برنامه دارویی جدید برای قرص های ترکیب رلوگولیکس برای درمان درد متوسط ​​تا شدید مربوط به آندومتریوز در نیمه اول سال 2021 ارائه دهند.

خوان کامیلو آرجونا فریرا ، دکتر ، مدیر ارشد پزشکی علوم Myovant گفت:"؛ ما متعهد به تعریف مجدد مراقبت از زنان هستیم ، این به معنای حمایت از سلامت کلی و کیفیت زندگی آنها است. بسیاری از افراد مبتلا به فیبروم رحم و آندومتریوز زنان باید علائم و گزینه های تولید مثل را از جمله پیشگیری از بارداری کنترل کنند. مطالعه SERENE فاز 3 با هدف ارزیابی پتانسیل قرص های ترکیب رلوگولیکس برای جلوگیری از بارداری انجام می شود و اطلاعات پروژه های مرحله 3 LIBERTY و SPIRIT ما را تأیید می کند ، که قرص های ترکیبی رلوگولیکس را به عنوان یک درمان بالقوه برای فیبروم رحم و آندومتریوز تأیید می کند."؛

مطالعه SERENE 900 زن سالم از نظر جنسی فعال ، بین 18 تا 35 سال ، با باروری طبیعی را استخدام می کند. نقطه پایانی اثربخشی اولیه ، شاخص مروارید (شاخص مروارید) است که به عنوان تعداد حاملگی تحت درمان در هر 100 زن که از روش خاص پیشگیری از بارداری به مدت 1 سال استفاده می کنند ، تعریف می شود. بارداری در طول درمان به بارداری از تاریخ تخمین زده شده بارداری در اولین روز مداخله در مطالعه تا هفت روز (از جمله روز هفتم) پس از آخرین مطالعه تجویز دارو اشاره دارد. زنان قرص های ترکیبی رلوگولیکس را یک بار در روز و به مدت 13 چرخه پر خطر 28 روزه دریافت می کنند. اطلاعات ایمنی نیز در طول مطالعه جمع آوری خواهد شد.

در آوریل 2020 ، Myovant نتایج یک مطالعه سرکوب تخمک گذاری تک بازوی فاز 1 را اعلام کرد ، که هدف آن ارزیابی اثر قرص های ترکیب رلوگولیکس بر سرکوب تخمک گذاری بر اساس مقیاس ارزیابی Hoogland-Skouby است (نمره< ؛ 5 ) در 67 زن سالم ، پس از 84 روز درمان (3 دوره) ، با درمان قرص های ترکیبی رلوگولیکس 100٪ سرکوب تخمک گذاری حاصل شد و تحمل کلی خوب بود. علاوه بر این ، 100٪ از زنان پس از قطع درمان تخمک گذاری یا قاعدگی را از سر می گیرند و میانگین زمان تخمک گذاری 23.5 روز است. داده های این مطالعه در کنفرانس مجازی 2020 انجمن پزشکی باروری آمریکا (ASRM) منتشر شد.

جیمز روسناک ، معاون ارشد و مدیر ارشد توسعه Pfizer Global Product Development ، اظهار داشت:"؛ نتایج مطالعه فاز 1 نشان می دهد که قرص های ترکیبی رلوگولیکس از تخمک گذاری در همه شرکت کنندگان در مطالعه جلوگیری می کند و زمینه ای برای مطالعه SERENE برای ارزیابی رلوگولیکس فراهم می کند. قرص مرکب آیا پتانسیل جلوگیری از بارداری در زنان تحت درمان وجود دارد یا خیر. داده های این مطالعه مرحله 3 اطلاعات مهمی را برای تصمیم گیری در مورد درمان زنان مبتلا به آندومتریوز و فیبروم رحم فراهم می کند."؛

ساختار شیمیایی Relugolix و مکانیسم عملکرد (منبع فرمول ساختاری: medchemexpress.com)

در دسامبر سال 2020 ، Pfizer و Myovant Science به توافق نامه همکاری 4.2 میلیارد دلاری برای توسعه و تجاری سازی رلوگولیکس در ایالات متحده و کانادا برای حوزه انکولوژی و سلامت زنان&# 39 دست یافتند. Pfizer همچنین حق انحصاری تجاری سازی رلوگولیکس برای آنکولوژی را در خارج از ایالات متحده و کانادا (به استثنای برخی کشورهای آسیایی) بدست خواهد آورد.

Relugolix یک آنتاگونیست گیرنده هورمون آزادکننده گنادوتروپین (GnRH) است که از تولید تستوسترون در بیضه ها جلوگیری می کند ، هورمونی که رشد سلول های سرطانی پروستات را تحریک می کند. علاوه بر این ، رلوگولیکس همچنین می تواند با مهار گیرنده های GnRH در غده هیپوفیز تولید استرادیول تخمدان را کاهش دهد. معروف است که این هورمون رشد فیبروم رحم و آندومتریوز را تحریک می کند.

relugolix توسط Takeda توسعه داده شد و Myovant Science (شرکتی که توسط Roivant و Takeda تشکیل شده است) در ژوئن 2016 به استثنای ژاپن و سایر کشورهای آسیایی مجوز جهانی انحصاری را دریافت کرد. در ژاپن ، رلوگولیکس در ژانویه 2019 تایید شد و با نام تجاری Relumina برای بهبود علائم زیر ناشی از فیبروم رحم به بازار عرضه شد: منوراژی ، درد پایین شکم ، کمردرد و کم خونی.

در حال حاضر ، Myovant در حال تولید قرص های خوراکی رلوگولیکس (120 میلی گرم) یک بار در روز برای درمان سرطان پیشرفته پروستات است. در تاریخ 18 دسامبر سال 2020 ، Orgovyx (رلوگولیکس ، قرص های 120 میلی گرم) توسط FDA ایالات متحده برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان پیشرفته پروستات تأیید شد.

لازم به ذکر است که Orgovyx اولین و تنها آنتاگونیست گیرنده GnRH خوراکی مورد تایید FDA آمریکا برای درمان سرطان پیشرفته پروستات است. دارو از طریق فرآیند بررسی اولویت تأیید شد. در مطالعه HERO فاز 3 ، میزان بهبودی درمان با رلوگولیکس تا 96.7٪ بود که به طور قابل توجهی بهتر از لوپرولید استات (88.8٪) بود ، در حالی که خطر وقوع عوارض جانبی عمده قلب و عروق (MACE) را 54٪ کاهش داد.

علاوه بر این ، Myovant همچنین در حال تولید قرص های ترکیبی رلوگولیکس خوراکی (رلوگولیکس 40 میلی گرم ، استرادیول 1.0 میلی گرم ، نوراتیندرون استات 0.5 میلی گرم) برای درمان فیبروم رحم زنان و آندومتریوز است. در حال حاضر ، قرص های ترکیبی رلوگولیکس برای درمان فیبروم رحم زنانه توسط FDA ایالات متحده در حال بررسی است. تاریخ شروع عمل اول ژوئن 2021 است. قرصهای ترکیبی Relugolix برای درمان سرطان آندومتر انتظار می رود که یک برنامه دارویی جدید در نیمه اول سال 2021 به FDA آمریکا ارائه دهند.